Sugammadex
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Sugammadex, ein modifiziertes γ-Cyclodextrin, umschließt Muskelrelaxanzien vom Aminosteroid-Typ, wodurch diese durch Enkapsulierung in einem stabilen Komplex inaktiviert werden. Dadurch entsteht ein Konzentrationsgradient für das Relaxans von der neuromuskulären Endplatte in den Intravasalraum, so dass weiteres folgt und gebunden wird.
Sugammadex besitzt eine hohe Affinität gegenüber Rocuronium und eine geringere gegenüber Vecuronium und Pancuronium.
Vor der Markteinführung Ende 2008 wurden Acetylcholinesterase-Inhibitoren zur Antagonisierung auch der Aminosteroid-Muskelrelaxanzien eingesetzt, welche deren Wirkung direkt an der neuromuskulären Endplatte entfalten. Diese wirken jedoch nur langsam und haben überdies die typischen cholinergen Nebenwirkungen wie Bradykardie, Bronchokonstriktion oder Speichelfluss, wohingegen Sugammadex relativ nebenwirkungsarm (in ca. 10% Geschmacksstörungen) ist. In klinischen Studien wurde überdies bei adäquater Sugammadex-Dosierung keine Recurarisierung beobachtet.
Im Gegensatz zu Acetylcholinesterase-Inhibitoren kann Sugammadex auch eine tiefe neuromuskuläre Blockaden unmittelbar nach der Muskelrelaxans-Gabe dosisabhängig innerhalb von zwei bis drei Minuten aufheben. Aufgrund dieses raschen Wirkungseintritts kann Sugammadex auch in Notfallsituationen verwendet werden, in welchen eine sofortige Reversierung erforderlich ist (etwa nach einer Blitzintubation mit Rocuronium, wenn die endotracheale Intubation nicht möglich ist).
Nicht steroidale Muskelrelaxanzien (Benzylisochinoline wie Mivacurium oder Atracurium sowie Suxamethonium) können nicht durch Sugammadex enkapsuliert werden.
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